中文名稱: 多潘立酮
中文同義詞: 嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-并咪唑-1-基)丙基]-4-基]-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮;多潘立酮;島姆吡唑;哌雙咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-并咪唑-1-基)丙基]-4-基]-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮
英文名稱: Domperidone
CAS號: 57808-66-9
分子式: C22H24ClN5O2
分子量: 425.91
EINECS號: 260-968-7
相關類別: 消化系統(tǒng)用藥;止吐及催吐藥;原料藥;中間體;消化系統(tǒng)類;小分子抑制劑;胃動力藥;食品添加劑
標準: 企業(yè)標準
級別: 醫(yī)藥級
含量: 96%
包裝: 20公斤/塑料桶 可拆分
有效成份: 多潘立酮 96%
理化性質
外觀: 白色至微黃色粉末,味苦
熔點: 240-244°C
儲存條件: 避光,陰涼處存放
溶解度: DMSO溶液: >10 mg/mL
溶解性: 幾乎不溶于水,微溶于,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸
穩(wěn)定性: 穩(wěn)定。與強氧化劑不相容
藥理: 本品是作用較強的外周性受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮??纱龠M上消化道的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協(xié)調幽門的收縮,同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥?,15~30min血藥濃度達高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內約60%由糞便排泄。
用途 1,強效外周受體拮抗劑,有抗嘔吐和胃動力學作用,能影響胃腸運動,使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增強胃竇和十二指腸運動,協(xié)調幽門的收縮。用于治療消化不良,及功能性、器質性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內受體幾乎無抑制作用,因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。
2,為抗膽堿解痙藥
3,多潘立酮是咪唑類化合物,具有較強的促胃運動和止吐作用,可 以加強食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強胃蠕動,促進 胃排空,協(xié)調胃與十二指腸運動,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止 膽汁反流,不影響胃液分泌。本品為外周受體拮抗劑,直接 阻斷胃腸的受體而呈現(xiàn)促胃運動作用。能增強食道的蠕動和 食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差,對腦內多 巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。
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