陜西大德醫(yī)藥

      肌醇，廣泛分布在動物和植物體內(nèi)，是動物、微生物的生長因子。該品早從心肌和中分離得到。環(huán)己六醇在自然界存在有多個順、反異構(gòu)體，天然存在的異構(gòu)體為順-1，2，3，5-反-4，6-環(huán)己六醇。
在80℃以上從水或中得到的肌醇為白色晶體，熔點253℃，密度 1.752 克/厘米3（15℃ )，味甜，溶于水和，無旋光性?？捎捎衩捉菀褐刑崛　Ｖ饕糜谥委煾斡沧?、肝炎、脂肪肝、血中膽固醇過高等癥。
主要簡介
      肌醇分子結(jié)構(gòu)肌醇在化學(xué)上可看作是環(huán)己烷的多元烴基衍生物。在理論上有9種可能的異構(gòu)體，通常在自然界中發(fā)現(xiàn)的有4種，分別稱為D－chiro－inositol、L－chiro－inositol、肌肉肌醇（myo－inositol）和鯊肌醇（scyllo－inositol）。其中在自然界常見的是肌肉肌醇。D－inositol和L－inositol量雖少，但分布很廣，多數(shù)可成為甲醚。肌醇在椰子、鯊魚、哺乳類尿中可找到。一般來說肌醇雖分布很廣，但對它的代謝途徑或生理機能還不十分清楚。
幾乎所有生物都含有游離態(tài)或結(jié)合態(tài)的肌醇。在植物和鳥類有核紅血球中作為六磷酸肌醇是以六磷酸酯形式存在的。較此化合物磷酸基數(shù)目少的化合物同樣分布在植物和動物中，另外游離態(tài)的肌醇主要存在于肌肉、、肺臟、中，是磷脂的一種磷脂酰肌醇的組成成分。

肌肉肌醇是鳥類、哺乳類的必需營養(yǎng)源，缺乏肌肉肌醇，例如小鼠可引起脫毛、大鼠可引起眼周圍異常等癥狀。大鼠可大量代謝肌醇，但尿中排量并不多。鯊魚似乎能把肌醇轉(zhuǎn)變成為一種貯藏能量的物質(zhì)。是生命素I的成分之一。

攝取來源
富含肌醇的食物：動物、啤酒酵母、白花豆（lima bean）、牛腦和牛心、美國甜瓜、葡萄柚、葡萄干、麥芽、未精制的糖蜜、花生、甘藍菜、全麥谷物。

營養(yǎng)補品：6個以大豆為主要成分的卵磷脂肪囊中含有肌醇和膽堿各244mg；粉末狀卵磷脂可溶解在液體中；大多數(shù)復(fù)合維生素B制劑中含有100mg的肌醇和膽堿。

一般每日的攝取量是250～500mg。

4肌醇之?dāng)?br /> 水、磺胺藥劑、、食品加工、酒精、咖啡、陽光、高溫煮沸、安眠藥、阿司匹林。

5服用建議
服用肌醇時，必須和膽堿及其他B族的維生素同時服用。

常喝咖啡的人要多攝取肌醇。

服用卵磷脂的人攝取已經(jīng)過螯合作用的鈣，以維持體內(nèi)磷和鈣的平衡，因為肌醇和膽堿似乎都會提高出血液中磷的含量。

要使維生素E達到效果，必須攝取充分的肌醇和膽堿。

制備方法
傳統(tǒng)生產(chǎn)方法
     粉末狀肌醇肌醇傳統(tǒng)生產(chǎn)方法為加壓水解法。由于加壓水解法具有多年的工業(yè)化生產(chǎn)實踐經(jīng)驗，目前仍是國內(nèi)生產(chǎn)廠家采用的主要工藝技術(shù)，并且該工藝也在生產(chǎn)中不斷得到改進。 加壓水解法一般流程：菲?。ㄋ猓庖海ㄖ泻?、過濾）→肌醇液（除雜濃縮、結(jié)晶離心）→粗肌醇（溶解除雜、結(jié)晶離心）→精品。其中，水解和精制是兩大關(guān)鍵步驟。
植酸鈉水解工藝

吉林化工學(xué)院開發(fā)了以玉米浸漬水為原料，用離子交換樹脂吸附法生產(chǎn)植酸鈉，再進行加壓水解反應(yīng)生產(chǎn)肌醇的新工藝。新工藝生產(chǎn)肌醇的同時，聯(lián)產(chǎn)磷酸氫二鈉（磷酸氫二鈉產(chǎn)量為肌醇產(chǎn)量的12倍左右），有效地回收了谷物中的有機磷，為農(nóng)副產(chǎn)品中有機磷的回收開辟了新的途徑。

生產(chǎn)工藝簡述：玉米浸漬水經(jīng)離子交換樹脂吸附法得到一定濃度的植酸鈉溶液，進行加壓水解反應(yīng)，生成肌醇和磷酸氫二鈉。反應(yīng)一定時間后，出料、過濾、冷卻、結(jié)晶，析出磷酸氫二納晶體。將析出磷酸氫二鈉晶體的水解反應(yīng)液依次通過陰、陽離子交換樹脂，反復(fù)進行精制，直到水解反應(yīng)液中陰、陽離子濃度達到規(guī)定的標(biāo)準為止。精制后的水解反應(yīng)液經(jīng)濃縮、結(jié)晶，即可得成品肌醇。肌醇收率主要受水解反應(yīng)時間、水解反應(yīng)壓力、植酸鈉溶液的濃度三個因素的影響。通過正交試驗，得出水解反應(yīng)的反應(yīng)條件為：水解時間7－8h、植酸鈉的濃度20%、水解壓力1.5MPa，肌醇的平均收率 0.1544%－ 0.1722%。為觀察水解反應(yīng)器的放大效應(yīng)、工業(yè)性離子交換塔中床層堵塞、交換能力的變化現(xiàn)象及模擬工業(yè)裝置再生階段所采用的大循環(huán)量操作工況，在處理能力600m/a的裝置上，按上述反應(yīng)條件進行了中試。肌醇平均收率為0.1601%（比植酸鈣法提高 2.5倍以上，產(chǎn)品質(zhì)量達到國家藥典規(guī)定的各項指標(biāo)），與小試數(shù)據(jù)較吻合。

常壓催化法工藝

常壓催化法是近幾年我國新近研制并投入工業(yè)化生產(chǎn)的一種生產(chǎn)肌醇的新方法，其水解和精制有獨特之處。顯著特點：

（1）大幅度降低了設(shè)備的一次性，規(guī)模相同時可節(jié)省設(shè)備的50%以上；

（2）菲汀水解催化劑的使用使生產(chǎn)周期縮短，原料利用率提高；

（3）精制過程得到改進，產(chǎn)品質(zhì)量和收率得以提高。

長春市通達輕工技術(shù)研究所開發(fā)的常壓催化法工藝：在一定濃度的菲汀溶液中常壓下加入一定比例的催化劑（由甘油與尿素、碳酸鈣復(fù)合配制而成），加熱水解，經(jīng)水解、過濾、結(jié)晶、烘干等工序，即可得到肌醇。因催化劑自身特性，肌醇可一次性結(jié)晶，而獲得較高質(zhì)量的成品，從而簡化了工序。催化劑可循環(huán)使用。

關(guān)鍵步驟：

（1）水解反應(yīng)中，催化劑按 1：5.5（wt）與40%菲汀水溶液混合均勻，放入水解釜中加熱，升溫到140 ℃，控制恒溫3h，完成水解反應(yīng)。

（2）烘干：經(jīng)過濾、結(jié)晶（可采用超聲波加快結(jié)晶）析出的晶體，用無水洗滌2－3次，90℃下經(jīng)50min烘干，即得成品肌醇。產(chǎn)品質(zhì)量達到美國藥典標(biāo)準。

日本專利技術(shù)工藝

粉末狀肌醇生產(chǎn)工藝流程：脫脂米糠→稀酸浸泡→樹脂吸附→洗脫→水膏狀菲汀→水解→中和→壓濾（濾渣可做磷肥出售）→初步脫色→樹脂交換→濃縮→后脫色→結(jié)晶→干燥→檢驗→包裝。
脫脂米糠浸泡后的糠渣經(jīng)簡單處理至中性烘干后可出售給養(yǎng)殖場或飼料廠，可回收部分原料開支。

該工藝是國內(nèi)科研設(shè)計人員結(jié)合日本專利技術(shù)研究出來的一套完整的工業(yè)化生產(chǎn)技術(shù)。據(jù)技術(shù)開發(fā)者稱，和傳統(tǒng)的老工藝相比有如下特點：

（1）生產(chǎn)周期大大縮短，制取水膏狀菲汀周期不超過24h；從菲汀制取肌醇約60h。

（2）該工藝工序簡化、用工人數(shù)少，生產(chǎn)成本降低，肌醇收率高，勞動環(huán)境改善。產(chǎn)品不經(jīng)粗品階段，生產(chǎn)出來就是精品，且產(chǎn)品經(jīng)國內(nèi)外有關(guān)單位檢驗，質(zhì)量達到出口標(biāo)準（美國藥典標(biāo)準）。

建廠條件：設(shè)備70萬元；廠房占地面積600m （車間400m，庫房200m）；日用水量84t，電250kWh；裝機容量50kW；管理及生產(chǎn)人員50人；流動資金50萬元。

化學(xué)合成法

新工藝徹底擺脫了傳統(tǒng)生產(chǎn)肌醇的沿用模式：

脫胎米糠、麩皮、玉米浸泡廢液等（經(jīng)過酸浸）→植酸或植酸鈣、植酸鈉（加壓水解）→肌醇

而是成功地采用我國豐富廉價的右旋己醛糖——D（+）葡萄糖為原料，先經(jīng)脫氧、硝化生成重要中間體6-硝基-6-脫氧-D-葡萄糖；再在堿性溶液中使6-硝基-6-脫氧-D-葡萄糖環(huán)化、水解；實現(xiàn)原料分子結(jié)構(gòu)由“磺酸化→羥基化”的轉(zhuǎn)變過程；同時轉(zhuǎn)變構(gòu)型而生成myo-肌醇。上述主要的合成反應(yīng)均在常壓下進行。

生產(chǎn)實踐表明，每噸葡萄糖（以計），平均可生產(chǎn)肌醇0.6t左右，產(chǎn)品質(zhì)量符合美國藥典（NFXⅡ版）所規(guī)定的各項指標(biāo)；產(chǎn)品結(jié)構(gòu)分析和生理活性亦與天然提取品一致。

據(jù)技術(shù)開發(fā)單位稱，新工藝具有如下特點：

（1）小，見效快。年產(chǎn)100t肌醇，生產(chǎn)設(shè)備60萬元左右；若以舊廠房改建，則三個月左右可以投產(chǎn)。也可設(shè)計年產(chǎn) 50t、30t的裝置，設(shè)備分別為40萬元、30萬元。

（2）生產(chǎn)成本低，效益高。

（3）易操作控制，沒有三廢污染，對環(huán)境無不利影響。

（4）無需高溫、高壓設(shè)備。常壓操作，水做溶劑，生產(chǎn)安全，便于管理。

公開號為CN136767A的發(fā)明專利申請公開說明書也報道了以葡萄糖為原料生產(chǎn)肌醇的方法：用葡萄糖作原料，在反應(yīng)釜中加入和硼酸進行絡(luò)合反應(yīng)，絡(luò)合反應(yīng)結(jié)束時將回收再用；絡(luò)合的原液送入已加有亞硝酸鈉和冰醋酸的反應(yīng)釜中氧化、再經(jīng)開環(huán)和關(guān)環(huán)處理、水解中和，然后加入銅沉淀、酸化中和；送入過濾機過濾（濾渣做肥料）后的濾液進入結(jié)晶釜中濃縮結(jié)晶；后經(jīng)蒸餾水解除雜、加入脫色、二次濃縮結(jié)晶、脫水分離（母液回收）、烘干粉碎得成品。

應(yīng)用方向
醫(yī)藥工業(yè)領(lǐng)域

粉末狀肌醇肌酸可用于生產(chǎn)肌醇片、煙酸肌醇脂、脈通、甘油三脂，治療肝炎、肝硬化、脂肪肝和血液中膽固醇過高癥。
煙酸肌醇脂以煙酸、肌醇為原料，先將煙酸與三氫氧磷反應(yīng)制得煙酸酰氯，然后再與肌醇反應(yīng)，得成品。

氟代肌醇是近年來才開發(fā)出來的新產(chǎn)品，具有抗癌、治癌和高效免疫功能。

化學(xué)合成的，其治癌效果較差；但用肌醇將其改性后，治癌效果比天然品還好。無論是國內(nèi)或國外，一直處于供不應(yīng)求狀態(tài)。這已經(jīng)成為當(dāng)今醫(yī)藥工業(yè)對肌醇的新的消費點。

食品工業(yè)領(lǐng)域

肌醇是一種“生物活素”，參與體內(nèi)的新陳代謝活動，具有免疫、預(yù)防和治療某些疾病等多種作用，在發(fā)酵和食品工業(yè)中，可用于多種菌種的培養(yǎng)和促進酵母的增長等、高等動物若缺乏肌醇，將會出現(xiàn)生長停滯和毛發(fā)脫落等現(xiàn)象，人體每天對肌醇的需求量是l－2g，許多保健飲料和兒童食品都加有微量肌醇。

肌醇還是腸內(nèi)某些微生物的生長因子，在其它維生素缺乏時，它能刺激所缺乏維生素的微生物合成維生素。

飼料工業(yè)領(lǐng)域

魚和水生動物及名貴鳥類、毛皮獸、觀賞貓、狗等珍禽奇獸的飼料中需增補肌醇。在對蝦及魚類飼料中，肌醇添加量通常為300－500 mg/kg，瑞士羅氏藥廠建議群魚及鮭魚飼料的添加量為1000 mg/kg，鱔魚及鯉魚150 mg/kg，否則將出現(xiàn)肌醇缺乏癥。

實踐證明，飼料中加入肌醇，可促進牲畜生長和防止死亡，其加入量通常為飼料的0.2%－0.5%。日本僅動物用肌醇每年消費量都在100t以上。

其它方面的應(yīng)用

將肌醇進行深度加工，可制成肌醇甲基醚、肌醇肽、肌醇有機酸脂、肌醇無機酸酯、鹵代肌醇、磷酸肌醇脂、氨基環(huán)糖醇等產(chǎn)品，在醫(yī)藥、電力、交通、能源、電子、化工等工業(yè)上都有很大的實用價值。

1990年代以來，人們發(fā)現(xiàn)肌醇與肉瘤堿可使脂肪轉(zhuǎn)化為熱能消耗掉，因此含有肌醇的減肥降脂健美食品和營養(yǎng)保健品風(fēng)靡歐美各國。