陜西大德醫(yī)藥

      肌醇，廣泛分布在動(dòng)物和植物體內(nèi)，是動(dòng)物、微生物的生長(zhǎng)因子。該品早從心肌和中分離得到。環(huán)己六醇在自然界存在有多個(gè)順、反異構(gòu)體，天然存在的異構(gòu)體為順-1，2，3，5-反-4，6-環(huán)己六醇。
在80℃以上從水或中得到的肌醇為白色晶體，熔點(diǎn)253℃，密度 1.752 克/厘米3（15℃ )，味甜，溶于水和，無(wú)旋光性。可由玉米浸泡液中提取。主要用于治療肝硬變、肝炎、脂肪肝、血中膽固醇過(guò)高等癥。
主要簡(jiǎn)介
      肌醇分子結(jié)構(gòu)肌醇在化學(xué)上可看作是環(huán)己烷的多元烴基衍生物。在理論上有9種可能的異構(gòu)體，通常在自然界中發(fā)現(xiàn)的有4種，分別稱為D－chiro－inositol、L－chiro－inositol、肌肉肌醇（myo－inositol）和鯊肌醇（scyllo－inositol）。其中在自然界常見(jiàn)的是肌肉肌醇。D－inositol和L－inositol量雖少，但分布很廣，多數(shù)可成為甲醚。肌醇在椰子、鯊魚(yú)、哺乳類尿中可找到。一般來(lái)說(shuō)肌醇雖分布很廣，但對(duì)它的代謝途徑或生理機(jī)能還不十分清楚。
幾乎所有生物都含有游離態(tài)或結(jié)合態(tài)的肌醇。在植物和鳥(niǎo)類有核紅血球中作為六磷酸肌醇是以六磷酸酯形式存在的。較此化合物磷酸基數(shù)目少的化合物同樣分布在植物和動(dòng)物中，另外游離態(tài)的肌醇主要存在于肌肉、、肺臟、中，是磷脂的一種磷脂酰肌醇的組成成分。

肌肉肌醇是鳥(niǎo)類、哺乳類的必需營(yíng)養(yǎng)源，缺乏肌肉肌醇，例如小鼠可引起脫毛、大鼠可引起眼周圍異常等癥狀。大鼠可大量代謝肌醇，但尿中排量并不多。鯊魚(yú)似乎能把肌醇轉(zhuǎn)變成為一種貯藏能量的物質(zhì)。是生命素I的成分之一。

攝取來(lái)源
富含肌醇的食物：動(dòng)物、啤酒酵母、白花豆（lima bean）、牛腦和牛心、美國(guó)甜瓜、葡萄柚、葡萄干、麥芽、未精制的糖蜜、花生、甘藍(lán)菜、全麥谷物。

營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品：6個(gè)以大豆為主要成分的卵磷脂肪囊中含有肌醇和膽堿各244mg；粉末狀卵磷脂可溶解在液體中；大多數(shù)復(fù)合維生素B制劑中含有100mg的肌醇和膽堿。

一般每日的攝取量是250～500mg。

4肌醇之?dāng)?br /> 水、磺胺藥劑、、食品加工、酒精、咖啡、陽(yáng)光、高溫煮沸、安眠藥、阿司匹林。

5服用建議
服用肌醇時(shí)，必須和膽堿及其他B族的維生素同時(shí)服用。

常喝咖啡的人要多攝取肌醇。

服用卵磷脂的人攝取已經(jīng)過(guò)螯合作用的鈣，以維持體內(nèi)磷和鈣的平衡，因?yàn)榧〈己湍憠A似乎都會(huì)提高出血液中磷的含量。

要使維生素E達(dá)到效果，必須攝取充分的肌醇和膽堿。

制備方法
傳統(tǒng)生產(chǎn)方法
     粉末狀肌醇肌醇傳統(tǒng)生產(chǎn)方法為加壓水解法。由于加壓水解法具有多年的工業(yè)化生產(chǎn)實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，目前仍是國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家采用的主要工藝技術(shù)，并且該工藝也在生產(chǎn)中不斷得到改進(jìn)。 加壓水解法一般流程：菲汀（水解）→水解液（中和、過(guò)濾）→肌醇液（除雜濃縮、結(jié)晶離心）→粗肌醇（溶解除雜、結(jié)晶離心）→精品。其中，水解和精制是兩大關(guān)鍵步驟。
植酸鈉水解工藝

吉林化工學(xué)院開(kāi)發(fā)了以玉米浸漬水為原料，用離子交換樹(shù)脂吸附法生產(chǎn)植酸鈉，再進(jìn)行加壓水解反應(yīng)生產(chǎn)肌醇的新工藝。新工藝生產(chǎn)肌醇的同時(shí)，聯(lián)產(chǎn)磷酸氫二鈉（磷酸氫二鈉產(chǎn)量為肌醇產(chǎn)量的12倍左右），有效地回收了谷物中的有機(jī)磷，為農(nóng)副產(chǎn)品中有機(jī)磷的回收開(kāi)辟了新的途徑。

生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)述：玉米浸漬水經(jīng)離子交換樹(shù)脂吸附法得到一定濃度的植酸鈉溶液，進(jìn)行加壓水解反應(yīng)，生成肌醇和磷酸氫二鈉。反應(yīng)一定時(shí)間后，出料、過(guò)濾、冷卻、結(jié)晶，析出磷酸氫二納晶體。將析出磷酸氫二鈉晶體的水解反應(yīng)液依次通過(guò)陰、陽(yáng)離子交換樹(shù)脂，反復(fù)進(jìn)行精制，直到水解反應(yīng)液中陰、陽(yáng)離子濃度達(dá)到規(guī)定的標(biāo)準(zhǔn)為止。精制后的水解反應(yīng)液經(jīng)濃縮、結(jié)晶，即可得成品肌醇。肌醇收率主要受水解反應(yīng)時(shí)間、水解反應(yīng)壓力、植酸鈉溶液的濃度三個(gè)因素的影響。通過(guò)正交試驗(yàn)，得出水解反應(yīng)的反應(yīng)條件為：水解時(shí)間7－8h、植酸鈉的濃度20%、水解壓力1.5MPa，肌醇的平均收率 0.1544%－ 0.1722%。為觀察水解反應(yīng)器的放大效應(yīng)、工業(yè)性離子交換塔中床層堵塞、交換能力的變化現(xiàn)象及模擬工業(yè)裝置再生階段所采用的大循環(huán)量操作工況，在處理能力600m/a的裝置上，按上述反應(yīng)條件進(jìn)行了中試。肌醇平均收率為0.1601%（比植酸鈣法提高 2.5倍以上，產(chǎn)品質(zhì)量達(dá)到國(guó)家藥典規(guī)定的各項(xiàng)指標(biāo)），與小試數(shù)據(jù)較吻合。

常壓催化法工藝

常壓催化法是近幾年我國(guó)新近研制并投入工業(yè)化生產(chǎn)的一種生產(chǎn)肌醇的新方法，其水解和精制有獨(dú)特之處。顯著特點(diǎn)：

（1）大幅度降低了設(shè)備的一次性，規(guī)模相同時(shí)可節(jié)省設(shè)備的50%以上；

（2）菲汀水解催化劑的使用使生產(chǎn)周期縮短，原料利用率提高；

（3）精制過(guò)程得到改進(jìn)，產(chǎn)品質(zhì)量和收率得以提高。

長(zhǎng)春市通達(dá)輕工技術(shù)研究所開(kāi)發(fā)的常壓催化法工藝：在一定濃度的菲汀溶液中常壓下加入一定比例的催化劑（由甘油與尿素、碳酸鈣復(fù)合配制而成），加熱水解，經(jīng)水解、過(guò)濾、結(jié)晶、烘干等工序，即可得到肌醇。因催化劑自身特性，肌醇可一次性結(jié)晶，而獲得較高質(zhì)量的成品，從而簡(jiǎn)化了工序。催化劑可循環(huán)使用。

關(guān)鍵步驟：

（1）水解反應(yīng)中，催化劑按 1：5.5（wt）與40%菲汀水溶液混合均勻，放入水解釜中加熱，升溫到140 ℃，控制恒溫3h，完成水解反應(yīng)。

（2）烘干：經(jīng)過(guò)濾、結(jié)晶（可采用超聲波加快結(jié)晶）析出的晶體，用無(wú)水洗滌2－3次，90℃下經(jīng)50min烘干，即得成品肌醇。產(chǎn)品質(zhì)量達(dá)到美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)。

日本專利技術(shù)工藝

粉末狀肌醇生產(chǎn)工藝流程：脫脂米糠→稀酸浸泡→樹(shù)脂吸附→洗脫→水膏狀菲汀→水解→中和→壓濾（濾渣可做磷肥出售）→初步脫色→樹(shù)脂交換→濃縮→后脫色→結(jié)晶→干燥→檢驗(yàn)→包裝。
脫脂米糠浸泡后的糠渣經(jīng)簡(jiǎn)單處理至中性烘干后可出售給養(yǎng)殖場(chǎng)或飼料廠，可回收部分原料開(kāi)支。

該工藝是國(guó)內(nèi)科研設(shè)計(jì)人員結(jié)合日本專利技術(shù)研究出來(lái)的一套完整的工業(yè)化生產(chǎn)技術(shù)。據(jù)技術(shù)開(kāi)發(fā)者稱，和傳統(tǒng)的老工藝相比有如下特點(diǎn)：

（1）生產(chǎn)周期大大縮短，制取水膏狀菲汀周期不超過(guò)24h；從菲汀制取肌醇約60h。

（2）該工藝工序簡(jiǎn)化、用工人數(shù)少，生產(chǎn)成本降低，肌醇收率高，勞動(dòng)環(huán)境改善。產(chǎn)品不經(jīng)粗品階段，生產(chǎn)出來(lái)就是精品，且產(chǎn)品經(jīng)國(guó)內(nèi)外有關(guān)單位檢驗(yàn)，質(zhì)量達(dá)到出口標(biāo)準(zhǔn)（美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)）。

建廠條件：設(shè)備70萬(wàn)元；廠房占地面積600m （車間400m，庫(kù)房200m）；日用水量84t，電250kWh；裝機(jī)容量50kW；管理及生產(chǎn)人員50人；流動(dòng)資金50萬(wàn)元。

化學(xué)合成法

新工藝徹底擺脫了傳統(tǒng)生產(chǎn)肌醇的沿用模式：

脫胎米糠、麩皮、玉米浸泡廢液等（經(jīng)過(guò)酸浸）→植酸或植酸鈣、植酸鈉（加壓水解）→肌醇

而是成功地采用我國(guó)豐富廉價(jià)的右旋己醛糖——D（+）葡萄糖為原料，先經(jīng)脫氧、硝化生成重要中間體6-硝基-6-脫氧-D-葡萄糖；再在堿性溶液中使6-硝基-6-脫氧-D-葡萄糖環(huán)化、水解；實(shí)現(xiàn)原料分子結(jié)構(gòu)由“磺酸化→羥基化”的轉(zhuǎn)變過(guò)程；同時(shí)轉(zhuǎn)變構(gòu)型而生成myo-肌醇。上述主要的合成反應(yīng)均在常壓下進(jìn)行。

生產(chǎn)實(shí)踐表明，每噸葡萄糖（以計(jì)），平均可生產(chǎn)肌醇0.6t左右，產(chǎn)品質(zhì)量符合美國(guó)藥典（NFXⅡ版）所規(guī)定的各項(xiàng)指標(biāo)；產(chǎn)品結(jié)構(gòu)分析和生理活性亦與天然提取品一致。

據(jù)技術(shù)開(kāi)發(fā)單位稱，新工藝具有如下特點(diǎn)：

（1）小，見(jiàn)效快。年產(chǎn)100t肌醇，生產(chǎn)設(shè)備60萬(wàn)元左右；若以舊廠房改建，則三個(gè)月左右可以投產(chǎn)。也可設(shè)計(jì)年產(chǎn) 50t、30t的裝置，設(shè)備分別為40萬(wàn)元、30萬(wàn)元。

（2）生產(chǎn)成本低，效益高。

（3）易操作控制，沒(méi)有三廢污染，對(duì)環(huán)境無(wú)不利影響。

（4）無(wú)需高溫、高壓設(shè)備。常壓操作，水做溶劑，生產(chǎn)安全，便于管理。

公開(kāi)號(hào)為CN136767A的發(fā)明專利申請(qǐng)公開(kāi)說(shuō)明書(shū)也報(bào)道了以葡萄糖為原料生產(chǎn)肌醇的方法：用葡萄糖作原料，在反應(yīng)釜中加入和硼酸進(jìn)行絡(luò)合反應(yīng)，絡(luò)合反應(yīng)結(jié)束時(shí)將回收再用；絡(luò)合的原液送入已加有亞硝酸鈉和冰醋酸的反應(yīng)釜中氧化、再經(jīng)開(kāi)環(huán)和關(guān)環(huán)處理、水解中和，然后加入銅沉淀、酸化中和；送入過(guò)濾機(jī)過(guò)濾（濾渣做肥料）后的濾液進(jìn)入結(jié)晶釜中濃縮結(jié)晶；后經(jīng)蒸餾水解除雜、加入脫色、二次濃縮結(jié)晶、脫水分離（母液回收）、烘干粉碎得成品。

應(yīng)用方向
醫(yī)藥工業(yè)領(lǐng)域

粉末狀肌醇肌酸可用于生產(chǎn)肌醇片、煙酸肌醇脂、脈通、甘油三脂，治療肝炎、肝硬化、脂肪肝和血液中膽固醇過(guò)高癥。
煙酸肌醇脂以煙酸、肌醇為原料，先將煙酸與三氫氧磷反應(yīng)制得煙酸酰氯，然后再與肌醇反應(yīng)，得成品。

氟代肌醇是近年來(lái)才開(kāi)發(fā)出來(lái)的新產(chǎn)品，具有抗癌、治癌和高效免疫功能。

化學(xué)合成的，其治癌效果較差；但用肌醇將其改性后，治癌效果比天然品還好。無(wú)論是國(guó)內(nèi)或國(guó)外，一直處于供不應(yīng)求狀態(tài)。這已經(jīng)成為當(dāng)今醫(yī)藥工業(yè)對(duì)肌醇的新的消費(fèi)點(diǎn)。

食品工業(yè)領(lǐng)域

肌醇是一種“生物活素”，參與體內(nèi)的新陳代謝活動(dòng)，具有免疫、預(yù)防和治療某些疾病等多種作用，在發(fā)酵和食品工業(yè)中，可用于多種菌種的培養(yǎng)和促進(jìn)酵母的增長(zhǎng)等、高等動(dòng)物若缺乏肌醇，將會(huì)出現(xiàn)生長(zhǎng)停滯和毛發(fā)脫落等現(xiàn)象，人體每天對(duì)肌醇的需求量是l－2g，許多保健飲料和兒童食品都加有微量肌醇。

肌醇還是腸內(nèi)某些微生物的生長(zhǎng)因子，在其它維生素缺乏時(shí)，它能刺激所缺乏維生素的微生物合成維生素。

飼料工業(yè)領(lǐng)域

魚(yú)和水生動(dòng)物及名貴鳥(niǎo)類、毛皮獸、觀賞貓、狗等珍禽奇獸的飼料中需增補(bǔ)肌醇。在對(duì)蝦及魚(yú)類飼料中，肌醇添加量通常為300－500 mg/kg，瑞士羅氏藥廠建議群魚(yú)及鮭魚(yú)飼料的添加量為1000 mg/kg，鱔魚(yú)及鯉魚(yú)150 mg/kg，否則將出現(xiàn)肌醇缺乏癥。

實(shí)踐證明，飼料中加入肌醇，可促進(jìn)牲畜生長(zhǎng)和防止死亡，其加入量通常為飼料的0.2%－0.5%。日本僅動(dòng)物用肌醇每年消費(fèi)量都在100t以上。

其它方面的應(yīng)用

將肌醇進(jìn)行深度加工，可制成肌醇甲基醚、肌醇肽、肌醇有機(jī)酸脂、肌醇無(wú)機(jī)酸酯、鹵代肌醇、磷酸肌醇脂、氨基環(huán)糖醇等產(chǎn)品，在醫(yī)藥、電力、交通、能源、電子、化工等工業(yè)上都有很大的實(shí)用價(jià)值。

1990年代以來(lái)，人們發(fā)現(xiàn)肌醇與肉瘤堿可使脂肪轉(zhuǎn)化為熱能消耗掉，因此含有肌醇的減肥降脂健美食品和營(yíng)養(yǎng)保健品風(fēng)靡歐美各國(guó)。